SYN-AKE — Pentapharm Snake Venom Anti-Wrinkle Dipeptide
SYN-AKE от Pentapharm/DSM: дипептид-миметик Waglerin-1, нацеленный на постсинаптический nAChR. Клинически подтверждён при 4%: сокращение глубины морщин на 52% за 28 дней. Водорастворимый. Чистота >=98%. B2B сырьё оптом.
Модуль A: Идентификация, номенклатура и происхождение
Что такое SYN-AKE?
SYN-AKE — синтетический дипептид (INCI: Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate; также классифицируется как Tripeptide-3 по альтернативной номенклатуре INCI), разработанный в 2006 году компанией Pentapharm Ltd., швейцарской биотехнологической компанией, ныне входящей в состав DSM-Firmenich. Это функциональный миметик Waglerin-1 — нейротоксического пептида из 22 аминокислот, содержащегося в яде храмовой куфии (Tropidolaemus wagleri), змеи, обитающей в Юго-Восточной Азии.
Химическая структура — β-Ala-Pro-Dab-NHBn — целенаправленно упрощает сложный фармакофор Waglerin-1 до молекулы трипептидного масштаба (молекулярная масса: 495,57 Да, менее 500 Да), сохраняя активность связывания с рецептором и устраняя токсичность. Ключевые структурные особенности:
- Остаток диаминобутироила (Dab): Обеспечивает положительно заряженную аминогруппу, необходимую для взаимодействия с рецептором nAChR
- C-концевой бензиламидный кэп: Имитирует ароматические π-стэкинговые взаимодействия, обеспечивающие аффинность связывания с рецептором
- Остов β-Ala-Pro: Обеспечивает конформационное ограничение для распознавания рецептора
Уточнение названия: Не путать с Argireline и другими «ацетил-гексапептидами»
Номенклатура INCI «Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate» не должна вызывать путаницу с другими ингредиентами класса дипептидов. Коммерческое название «SYN-AKE» является зарегистрированной торговой маркой DSM-Firmenich. Ингредиент иногда упоминается как «Tripeptide-3» в формуляционных базах данных, что отражает остов β-Ala-Pro-Dab. Название не имеет отношения к Argireline (Acetyl Hexapeptide-8) или SNAP-8 (Acetyl Octapeptide-3) — они принадлежат к совершенно разным механистическим классам (см. Модуль B).
Поставщик и коммерческая информация
| Деталь | Информация |
|---|---|
| Первоначальный разработчик | Pentapharm Ltd. (Швейцария) |
| Текущий поставщик | DSM-Firmenich (после поглощения) |
| Коммерческое название | SYN-AKE® |
| Год выпуска | 2006 |
| Ключевое признание | Swiss Technology Award 2006 (за инновации в пептидном синтезе и исследовании белков змеиного яда) |
| Глобальный розничный канал | LotionCrafter (США, DIY-формуляторы) |
| Форма продукта | Водный раствор на основе глицерина (без консервантов); также доступен в виде лиофилизированного порошка |
| Веганский статус | Подходит для веганов (полностью синтетический, без компонентов животного происхождения) |
Связь с Waglerin-1: От змеиного яда к космецевтике
Waglerin-1 — пептид из 22 аминокислот, выделенный из яда храмовой куфии, который действует как селективный антагонист мышечного никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR). В природе Waglerin-1 парализует добычу, блокируя нервно-мышечную передачу сигнала. Инновация Pentapharm заключалась в выделении минимального фармакофора, ответственного за связывание с рецептором, с последующим химическим синтезом безопасного, стабильного, обратимого косметического актива. SYN-AKE не содержит настоящего змеиного яда, белков змеиного происхождения или компонентов животного происхождения. Это полностью синтетическая молекула, получаемая стандартным твердофазным пептидным синтезом.
Модуль B: Постсинаптический антагонизм nAChR — Основной научный нарратив
Нервно-мышечный синапс как мишень против морщин
Мимические морщины (динамические) возникают в результате повторяющегося сокращения лицевых мимических мышц: лобные линии — от сокращения лобной мышцы, гусиные лапки — от круговой мышцы глаза, межбровные линии — от мышцы, сморщивающей бровь. Нервно-мышечный синапс (НМС) — это место, где сигналы двигательных нейронов преобразуются в мышечное сокращение. Прерывание этого сигнала в НМС является фармакологической основой ботокса (ботулотоксина). SYN-AKE воздействует на тот же синапс, но через принципиально иной механизм и с обратимым топическим путём доставки.
Механизм SYN-AKE: Постсинаптический конкурентный антагонизм nAChR
SYN-AKE оказывает антивозрастное действие через трёхэтапный процесс на уровне нервно-мышечного интерфейса кожи:
Шаг 1 — Топическое проникновение: Малая молекулярная масса (<500 Да) и водорастворимость обеспечивают проникновение через роговой слой и дермальные слои к поверхностным нервно-мышечным синапсам лицевых мимических мышц.
Шаг 2 — Связывание с рецептором: SYN-AKE конкурентно связывается с мышечным никотиновым ацетилхолиновым рецептором (mnAChR) на стыке субъединиц α1/ε постсинаптической мембраны. Это то же самое место связывания, на которое в природе нацелен Waglerin-1.
Шаг 3 — Блокада сигнала: Занимая карман связывания ACh, SYN-AKE предотвращает активацию рецептора эндогенным ацетилхолином. Ионный канал остаётся закрытым, приток Na⁺ блокируется, потенциал концевой пластинки не достигает порога, и мышечное сокращение ослабляется. Эффект обратим и зависит от концентрации — рецептор не разрушается, а лишь временно блокируется.
Ключевое механистическое различие: Пресинаптический vs. Постсинаптический
Это важнейшая отличительная особенность SYN-AKE в ландшафте косметических пептидов:
| Пептид | Мишень | Механизм | Обратимость |
|---|---|---|---|
| SYN-AKE | Постсинаптический nAChR (α1/ε) | Конкурентный антагонизм рецептора | Полностью обратимый |
| SNAP-8 / Argireline | Пресинаптический комплекс SNARE | Ингибирование слияния везикул (предотвращает высвобождение ACh) | Полностью обратимый |
| Ботокс (ботулотоксин) | Пресинаптический SNARE (SNAP-25) | Ферментативное расщепление белка SNARE | Необратимый (требует регенерации нейронов) |
SYN-AKE и SNAP-8/Argireline воздействуют на разные узлы одной сигнальной цепи. SYN-AKE блокирует приёмник (постсинаптический рецептор); SNAP-8/Argireline блокируют передатчик (пресинаптическое высвобождение везикул). Эта механистическая комплементарность является обоснованием для их синергетического использования в комбинированных составах — тройная комбинация может одновременно снижать количество высвобождаемого ACh И чувствительность постсинаптического рецептора.
In Vitro валидация
Оригинальные исследования Pentapharm in vitro на культивируемых мышечных клетках человека показали:
- 250 ppm (приблизительно 570 мкМ) SYN-AKE снижали частоту сокращения мышечных клеток до 82% через 2 часа воздействия
- Эффект был селективным для мышечного подтипа nAChR (не нейронального nAChR), подтверждая целенаправленное действие
- Антагонизм был концентрационно-зависимым, обратимым при отмывке и не проявлял цитотоксичности при тестируемых концентрациях
Клинические данные: 28-дневное исследование на людях
Спонсированное производителем клиническое исследование (данные DSM-Firmenich) с участием 100 добровольцев (25 на группу, включая плацебо-контроль) оценивало SYN-AKE при 4% в топическом креме с нанесением дважды в день в течение 28 дней:
| Конечная точка | Измерение | Результат |
|---|---|---|
| Глубина морщин (Rz) | Профилометрия области гусиных лапок | До 52% сокращения vs. плацебо |
| Шероховатость кожи (Ra) | Профилометрия | Значительное улучшение гладкости поверхности |
| Общая выраженность морщин (Rt) | Профилометрия | Статистически значимое снижение |
Ключевые детали исследования:
- Женщины-добровольцы в возрасте 40–65 лет
- Нанесение: дважды в день (утром и вечером) на область гусиных лапок
- Оценки на исходном уровне, на 14-й и 28-й день
- Высокие показатели удовлетворённости: участницы отметили заметное сглаживание морщин и эффект «расслабленного выражения лица»
Важный клинический контекст
SYN-AKE в первую очередь воздействует на динамические морщины (зависящие от мимики линии, вызванные сокращением мышц). Для статических морщин (стойких линий, видимых в покое) оптимальным подходом является комбинация с коллаген-стимулирующими пептидами (например, Matrixyl 3000). SYN-AKE не является филлером, не увеличивает объём и не стимулирует напрямую синтез белков ECM — его эффект полностью нервно-мышечный.
Модуль C: Спецификации и параметры формуляции
Спецификации сырья
| Параметр | Спецификация |
|---|---|
| Название INCI | Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate |
| Номер CAS | 823202-99-9 |
| Молекулярная формула | C₂₃H₃₇N₅O₇ |
| Молекулярная масса | 495,57 г/моль (<500 Да) |
| Последовательность | β-Ala-Pro-Dab-NHBn |
| Чистота (HPLC) | ≥98% |
| Внешний вид | Белый или почти белый лиофилизированный порошок; или прозрачный водный раствор |
| Растворимость | Водорастворимый (легко вводится в составы на водной фазе) |
| Стабильность pH | 3,0–8,0 (стабилен в типичном диапазоне косметических формуляций) |
| Хранение (сырьё) | 2–8°C (в холодильнике), защищать от длительного воздействия света |
| Хранение (готовый продукт) | Комнатная температура |
| Срок годности | 24 месяца при рекомендуемых условиях |
| Консервант | Отсутствует (без консервантов, стандарт DSM-Firmenich) |
| Веганский | Да (полностью синтетический) |
Рекомендуемая концентрация в составе
| Применение | Концентрация (% SYN-AKE в готовом продукте) |
|---|---|
| Клинический стандарт (Pentapharm/DSM) | 4% (концентрация, использованная в 28-дневном клиническом исследовании) |
| Антивозрастные сыворотки | 1–4% |
| Средства для контура глаз | 2–4% |
| Ежедневные антивозрастные кремы | 1–3% |
| Тканевые маски | 2–4% |
| Профессиональные/спа-процедуры | 3–5% |
Рекомендации по формуляции
- Введение в фазу: Добавлять в водную фазу при формуляции. Для эмульсий вводить на стадии охлаждения (ниже 40°C) для оптимальной стабильности пептида.
- Регулировка pH: Поддерживать конечный pH состава в диапазоне 5,0–7,0. Избегать сильно кислых или щелочных условий.
- Чувствительность к нагреву: Избегать длительного воздействия температур выше 40°C. Не добавлять во время горячего эмульгирования.
- Совместимость: Гиалуроновая кислота, глицерин, пропиленгликоль, большинство эмульгаторов, антиоксиданты (витамин C, витамин E), ретинол, ниацинамид, пептиды.
- Несовместимость: Сильные окислители, EDTA в очень высоких концентрациях (может хелатировать), экстремальные значения pH (<3 или >8).
- Синергетические комбинации: См. раздел «Применение» для подробных протоколов пептидных комбинаций.
Растворимость и особенности носителя
SYN-AKE свободно растворим в воде, что делает его идеальным для:
- Водных сывороток и эссенций
- Эмульсий масло-в-воде (добавляется в водную фазу)
- Гелевых составов (карбомер, ксантановая камедь)
- Пропиточных растворов для тканевых масок
- Гидрогелевых патчей для глаз
Для мультипептидных составов, содержащих как водорастворимые пептиды (SYN-AKE, SNAP-8, Argireline), так и жирорастворимые активы (Volufiline, ретинол), требуется раздельное введение в фазы с правильным эмульгированием.
Модуль D: Профиль безопасности и декларация прозрачности
Оценка безопасности EWG
База данных Skin Deep Рабочей группы по охране окружающей среды (EWG) оценивает Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate как ВСЁ НИЗКИЙ уровень опасности по каждой оцениваемой категории:
| Категория опасности | Рейтинг EWG |
|---|---|
| Рак | НИЗКИЙ |
| Аллергия и иммунотоксичность | НИЗКИЙ |
| Репродуктивная токсичность и токсичность развития | НИЗКИЙ |
| Ограничения использования | НИЗКИЙ |
Обзор Экспертной панели CIR (2023)
Экспертная панель Cosmetic Ingredient Review (CIR) опубликовала Итоговую оценку безопасности 2023 года по Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate. Ключевые выводы:
- Дермальное раздражение: Очень низкое; хорошая переносимость в стандартных патч-тестах
- Дермальная сенсибилизация: Значительный потенциал сенсибилизации не выявлен
- Фототоксичность: Не продемонстрирована
- Генотоксичность: Отрицательный результат в стандартных тестах Эймса и микроядерном тесте
- Раздражение глаз: Низкий потенциал; подходит для периорбитальных составов
- Системная токсичность: Системные эффекты не ожидаются при топическом пути и минимальной трансдермальной абсорбции
Важная декларация безопасности: НЕ змеиный яд, НЕ лекарство, НЕ гормон
Одно из самых распространённых потребительских заблуждений о SYN-AKE возникает из-за маркетинговой терминологии «пептид змеиного яда», используемой многими брендами готовой косметики. Этот ингредиент требует явного разъяснения:
SYN-AKE содержит НОЛЬ настоящего змеиного яда. Это полностью синтетическая молекула — упрощённый химический миметик специфического пептидного фрагмента Waglerin-1. В его производстве не участвуют змеи. Никакие белки, ферменты или биологические материалы змеиного происхождения не присутствуют.
SYN-AKE — косметический активный ингредиент, НЕ фармацевтический препарат. Это не лекарство, не гормон, не стероид и не требует рецепта. Предназначен исключительно для топического косметического применения.
SYN-AKE НЕ инъекционный. Предназначен только для наружного применения. Не вводить инъекционно. Механизм (обратимый, конкурентный антагонизм nAChR) принципиально отличается от инъекционного ботулотоксина, который ферментативно и необратимо расщепляет белки SNARE.
SYN-AKE НЕ является контрацептивом. Не путайте название ингредиента с несвязанными фармацевтическими продуктами.
Беременность и лактация
Как и для большинства косметических пептидов, контролируемых клинических исследований применения SYN-AKE во время беременности или грудного вскармливания не существует. Стандартная мера предосторожности — проконсультироваться с врачом перед использованием. Учитывая низкую системную абсорбцию и обратимый топический механизм, риск предположительно минимален, но данные отсутствуют.
Аутентификация источника — Отличие Pentapharm/DSM
На мировом рынке присутствует множество продуктов с маркировкой «пептид змеиного яда» или «эссенция змеиного яда» от брендов с непрозрачными цепочками поставок и непроверенным sourcing-ом ингредиентов. SYN-AKE профессионального уровня от GINKVORA:
- Поставляется от производителей, работающих по системам менеджмента качества ISO 9001 и GMP
- Проверен по стандарту INCI: Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate (CAS 823202-99-9)
- Соответствует референсному материалу Pentapharm/DSM-Firmenich, использованному во всех опубликованных клинических исследованиях
- Поставляется с сертификатом анализа (COA), подтверждающим чистоту HPLC ≥98% и подтверждение идентичности
При оценке любого продукта, содержащего SYN-AKE, название INCI в списке ингредиентов является единственным проверяемым доказательством идентичности ингредиента. Общая маркировка «пептид змеиного яда» без конкретной декларации INCI не гарантирует присутствия аутентичного SYN-AKE.
Часто задаваемые вопросы
Запросить коммерческое предложение или образец
Отправьте запрос, и наш торговый представитель свяжется с вами в течение 24 часов.
Перейти к форме запроса →